药物化学作业1（1-5章）标准答案
一、药品名称及主要用途
| 题号 | 药品名称 | 主要临床用途 | 教材页码 | 备注 |
| 1 | 氯胺酮 | （静脉）全麻 | 8 | 胺与氨勿混淆 |
| 2 | 氟烷 | （吸入性）全麻 | 7 | 见小黄本22 ,29页 |
| 3 | 利多卡因 | 局部麻醉 | 15 | |
| 4 | 地西泮 | 镇静、催眠 | 25 | 参见小黄本第17页 |
| 5 | 奋乃静 | 抗精神病 | 35 | |
| 6 | 艾司唑仑 | 镇静、催眠 | 27 | |
| 7 | 卡马西平 | 抗癫痫 | 30 | 结构式以教材为准,见小黄本第11页 |
| 8 | 氟哌啶醇 | 抗精神病 | 35 | |
| 9 | 阿司匹林 | 解热、镇痛、消炎 | 43 | |
| 10 | 吡罗昔康 | 风湿、类风湿 | 52 | |
| 11 | 萘普生 | 镇痛、抗风湿 | 52 | 见小黄本23,30页 |
| 12 | 盐酸哌替啶 | 麻醉性镇痛 | 61 | 结构式中包含盐酸, 见小黄本23,30页 |
| 13 | 吗啡 | 麻醉性镇痛 | 55 | 结构式以教材为准,见小黄本23,30页 |
| 14 | 喷他佐辛 | 镇痛 | 62 | |
| 15 | 盐酸美沙酮 | 镇痛、戒毒 | 62 | 结构式中包含盐酸 |
二、药物的化学结构式及化学名称
1．结构式：
参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页
化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
2．结构式：
参见教材第21页。
化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
3．结构式：
参见教材第31页。
化学名：2-丙基戊酸钠
4．结构式：
参见教材第34页。
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺
5．结构式：
参见教材第44页。
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺
6．结构式：
参见教材第52页。
化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸
7．结构式：
参见教材第52页。
化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠
三、分解产物
1．产物结构式参见教材第13页。
2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页
3．产物结构式参见教材第25页。
4．产物结构式参见教材第36页。
5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页
6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为：
对氯苯甲酸
5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
（请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构）
四、选择题
| 题号 | 答案 | 教材页码 | 备注 | 题号 | 答案 | 教材页码 | 备注 |
| 1 | C | 7 | | 9 | D | 52 | |
| 2 | A | 9 | | 10 | B | 62 | |
| 3 | B | 14 | | 11 | C | 63 | |
| 4 | D | 31 | | 12 | A | 57 | |
| 5 | C | 31 | | 13 | C | 13 | |
| 6 | A | 26 | | 14 | D | 55 | |
| 7 | B | 40 | | 15 | B | 35 | |
| 8 | D | 36 | | | | | |
五、填充题
1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页）
2．全身麻醉药 局部麻醉药（参见教材第6页）
3．芳伯胺（参见教材第13页）
4．抗心律时常（参见教材第5页）
5．巴比妥酸 解离常数 脂溶性（参见教材第20页）
6．苯基丁酰尿 粉针（参见教材第22页）
7．吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页
8．花生四烯酸环氧合 前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页
9．3，5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）
10．心血管系统（参见教材第44页）
11．保泰松（参见教材第46页）
12．强 外消旋体（参见教材第52页）
13．吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类（参见教材第58页）
14． 5 左旋体（参见教材第55页）
15．吗啡 镇咳药（参见教材第56页）
简答题（以下为答题要点）
1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页）
2．参见教材第12页。注意注明反应条件。
3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。
相关反应式参见教材第22页。
4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。
5．按化学结构分类：（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2）噻吨类，如氯普噻吨；（3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4）苯酰胺类，如舒必利；（5）二苯并氮杂卓类，如氯氮平。（参见教材第31、32、33、34页）,见小黄本第14页
6．答题要点：
（1） 抑制花生四烯酸环氧合酶，使前列腺素合成减少
（2） 前列腺素是：a 致热物质 b 弱的致痛作用（痛觉增敏） c炎症介质（参见教材第39页）
7．答题要点：
阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色
扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色（参见教材第43、44页）
8．可分为以下5类
（1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松；（2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸；
（3）吲哚乙酸类 ，如吲哚美辛； （4）芳基烷酸类，如布洛芬；（5）1,2苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第46、47、48页）
9．（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合；（3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。（参见教材第64页）
10．解热镇痛药的作用部位主要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，而且这类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性）。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较严重，反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。
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